Doxazosine 48

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aperçu pharmacocinétiques de la doxazosine Abstrait Après administration orale et intraveineuse, la doxazosine est largement métabolisé, avec seulement environ 5% de la dose administrée excrétée sous forme inchangée dans les urines. Pour des doses uniques, la biodisponibilité orale a été calculée à environ 65%; La demi-vie terminale d'élimination est d'environ 10 à 12 heures. Dans les études à doses multiples ultérieures dans lesquelles les concentrations de doxazosine ont été mesurées au-delà de 24 heures après l'administration, la demi-vie d'élimination terminale était de 22 heures. Dégagement de doxazosine, vraisemblablement dans le foie, implique la production de métabolites principalement O-déméthylés et C-hydroxylés, et est faible en comparaison avec le flux sanguin hépatique. La liaison aux protéines est signalé comme étant de 98,3% chez les humains. Relativement faible clairance (1,0 à 2,0 ml / min / kg) en association avec un volume de distribution modéré (1,0 à 1,9 litres / kg) est responsable de relativement longue demi-vie plasmatique de la doxazosine. Il n'y a aucune preuve suggérant que les métabolites actifs contribuent de manière significative à l'activité pharmacologique de la doxazosine; à la fois un effet hypotenseur et une activité d'inhibiteur adrénergique α ont été directement liée à la concentration de la doxazosine dans le sang. Au cours du traitement à long terme, aucun changement significatif dans la disposition de la doxazosine ont été rapportés; avec des doses allant jusqu'à la dose maximale utilisée cliniquement de 16 mg par jour, il n'y a aucune preuve de la pharmacocinétique dose-dépendante. Des études chez les patients âgés ont montré aucune différence pharmacocinétique Maor. Dans l'ensemble, ces résultats pharmacocinétiques suggèrent que la doxazosine est appropriée pour une administration une fois par jour dans le traitement à long terme des patients atteints d'hypertension artérielle essentielle. ouverte en superposition Adresse pour les réimpressions: H. L. Elliott, MD, Département Université de Materia Medica, Hôpital général Stobhill, Glasgow, Scotland. Copyright © 1987 Publié par Elsevier Inc. Copyright © 2016 Elsevier B. V. ou de ses concédants de licence ou contributeurs. ScienceDirect® est une marque déposée d'Elsevier B. V. Les cookies sont utilisés par ce site. Pour refuser ou en savoir plus, visitez notre page Cookies Les utilisateurs ont aussi consulté ces articles